Das Wirkstoffscreening ist ein umfassender Prozess zur Identifizierung und Bewertung von Molekülen oder Verbindungen, die als potenzielle Wirkstoffe für die Behandlung bestimmter Krankheiten in Frage kommen. Mit Hilfe von sogenannten Hochdurchsatz-Screenings (englische Übersetzung: high-throughput screenings, HTS) können zehntausende Substanzen automatisiert auf ihre biologischen, chemischen oder pharmakologischen Eigenschaften geprüft werden.

Dieser Prozess umfasst mehrere wichtige Schritte:

• Auswahl von Kandidaten: Aus einer riesigen Anzahl Verbindungen werden diejenigen mit potenziell nützlichen Eigenschaften ausgewählt. Dies kann durch Computermodellierung geschehen, bei der die Wechselwirkung von Molekülen mit biologischen Zielstrukturen (englisch: targets) vorhergesagt wird, oder durch experimentelles Screening.
• In-vitro-Tests: Ausgewählte Verbindungen werden unter Laborbedingungen (z. B. an Zellkulturen) getestet, um ihre Wirksamkeit und Sicherheit zu überprüfen.
• Optimierung von Wirkstoffen: Nach ersten Tests können Wirkstoffe modifiziert werden, um ihre Eigenschaften wie Wirksamkeit, Stabilität, Löslichkeit (Englisch-Übersetzung: solubility) und Sicherheit zu verbessern.
• Präklinische Studien: Bevor ein Wirkstoff am Menschen getestet werden kann, muss er eine Reihe von präklinischen Studien durchlaufen, um seine Sicherheit und Wirksamkeit zu bestätigen.

Das Wirkstoffscreening ist ein wichtiger Schritt im Prozess der Arzneimittelforschung und -entwicklung, da es die Liste der potenziellen Wirkstoffe auf diejenigen reduziert, die für die weitere Untersuchung und Entwicklung am vielversprechendsten sind.

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